EDA & EPA: Medalhas de prata no bloqueio

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A bomba de sódio-potássio (Na+,K+-ATPase) é responsável por manter a homeostase eletrolítica da célula, que é extremamente importante para o funcionamento celular. Essa enzima é capaz de catalisar o transporte ativo de Na+ e K+ pela membrana celular com gasto de ATP, e pode estar em duas conformações: E1 (fosforilado – afinidade pelo K+) e E2 (desfosforilado – afinidade pelo Na+). As funções neuronais estão intimamente ligadas aos íons e seus potenciais de ação através da membrana, logo a Na+,K+-ATPase se torna responsável pela manutenção dos gradientes iônicos e pela propagação do impulso nervoso. A inibição dessa ATPase tem sido associada a diversas neuropatias. 

O artigo analisado utilizou duas aminas orgânicas inibitórias (TPA+ e EDA2+) para investigar a ligação do íon extracelular e as alterações conformacionais da enzima. Foi observado que ambas aminas competem com K+ extracelular, porém diferentes resultados foram obtidos para o Na+. O TPA+ se comporta como um inibidor estrito em cada situação, impedindo Na+ e K+ endógenos de se ligarem à enzima em qualquer conformação. Enquanto que, EDA2+ não compete com Na+ externo, ele é ocluído juntamente com um íon de Na+. Já o K+ é inibido pelo EDA2+ em qualquer conformação. Este estudo nos ajuda a compreender que em determinados processos, algumas reações são mais determinantes que outras, e que precisamos compreender as etapas para buscar melhores soluções para as diversas neuropatias.

Por Bianca de França Lopes Amaral e Camille Delfino Vieira, discente de Farmácia da UEZO.
Docente: Diego Aguiar  
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